Исследование закономерностей синтеза и сравнительная оценка противоретровирусных свойств новых 2-замещенных производных 5-алкил-6-аралкил-4(3Н)-пиримиинона

Коды ГРНТИ: 31.31.23, 31.21.27

Руководитель направления: Новаков Иван Александрович, академик РАН, профессор, доктор химических наук, президент ВолгГТУ

Фундаментальные разработки

Настоящая работа ставит своей целью целенаправленный поиск селективных ингибиторов фермента обратной транскриптазы ВИЧ-1, а также соединений, угнетающих репликацию ВИЧ-2. В первом случае рассматриваются неконкурентные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ-1, имеющие ненуклеозидную природу и оказывающие противовирусное действие посредством связывания с аллостерическим участком обратной транскриптазы ВИЧ-1, изменения нативной конформации и подавления активности фермента.

В качестве таких соединений нами изучаются производные 5-алкил-6-аралкил-4(3Н)-пиримиинона, общей формулы:

Для многих из которых, на основании исследований на колониях клеток МТ-4 и CEMSS, показана высокая противовирусная активность и низкая цитотоксичность. Ряд веществ указанного ряда был исследован на изолированных ферментах как диких, так и мутантных штаммов ВИЧ-1, где также была подтверждена способность угнетать активность исследуемого фермента в микро- и наномолярных концентрациях.

Наряду с направленным поиском новых противовирусных агентов в ряду производных 5-алкил-6-аралкил-4(3Н)-пиримиинона осуществляется исследование закономерностей их синтеза, а также разработка новых эффективных и экономичных методов получения целевых соединений с использованием доступных исходных реагентов.